Captopril com 25 mg.

Antihipertensivo antagonista do sistema renina-angiotensina. Atua através da inibição da enzima conversora de angiotensina I em II. Constituem-se em alternativa eficaz, pois têm eficácia comprovada evidenciada em situações clínicas especiais ou secundárias à hipertensão, como cardiopatia isquêmica e insuficiência cardíaca. Destaca-se, igualmente, seu efeito protetor na progressão de nefropatia diabética em pacientes hipertensos ou não. A maioria dos estudos foram realizados com o Captopril e o enalapril, dos quais o primeiro possui menor custo, é produzido em larga escala pelos laboratórios oficiais brasileiros e faz parte da relação Nacional de medicamentos Essenciais - RENAME.

Entre os efeitos indesejáveis, destaca-se a tosse seca, alterações do paladar e reações de hipersensibilidade.

Em indivíduos com insuficiência renal crônica, podem induzir hiperpotassemia. Em pacientes com hipertensão renovascular bilateral ou com rim único, podem promover redução da filtração glomerular com aumento dos níveis séricos de creatinina e uréia.

Seu uso em pacientes com função renal reduzida pode acompanhar-se de aumento dos níveis séricos de creatinina. Entretanto a longo prazo, prepondera o efeito nefroprotetor dessa classe de medicamento.

Seu uso é contra indicado na gravidez. Em adolescentes e mulheres jovens em idade fértil e que não façam uso de método anticoncepcional seguro, o emprego de inibidores da enzima de conversão da angiotensina deve ser caulteloso devido ao risco de malformações fetais.

Nome genérico: Captopril
Classe química: inibidor da enzima conversora da angiotensina
Classe terapêutica: antihipertensivo
Forma Farmacêutica e apresentação: Comprimidos contendo 25mg de Captopril
Uso: ADULTO

INFORMAÇÕES TÉCNICAS

INDICAÇÕES
Hipertensão arterial.
Insuficiência cardíaca congestiva que não responde a outras medidas.
Disfunção ventricular esquerda após infarto do miocárdio.
Os inibidores da ECA são particularmente úteis no tratamento de pacientes com nefropatia diabética, diminuindo a proteinúria e estabilizando a função renal, mesmo na ausência de redução da pressão arterial.

O uso dos inibidores da ECA era reservado inicialmente para tratamento de pacientes com hipertensão grave, resistente, ou com hipertensão reno-vascular.
Tem sido progressivamente recomendado para uso mais ampliado, com os diuréticos e b-bloqueadores, como drogas de primeira escolha no tratamento de hipertensão essencial leve ou moderada.
Em associação com diuréticos a normalização da pressão sangüínea é conseguida em mais de 90% dos pacientes.
Como regra geral, os inibidores da ECA têm eficácia equivalente aos b-bloqueadores, diuréticos ou antagonistas do cálcio.
Muitos estudos têm relatado a menor resposta de pacientes negros aos inibidores da ECA.

CONTRA-INDICAÇÕES
Captopril e todos os inibidores da ECA são contra-indicados durante o 2o e 3o trimestres da gravidez, por causa do risco de hipotensão fetal, anúria e insuficiência renal, algumas vezes associados com mal formação fetal e morte.

POSOLOGIA
A dose de Captopril deve ser individualizada, tomando-se os comprimidos uma ou duas horas antes das refeições.
Para hipertensão leve ou moderada usam-se inicialmente 6.25mg a 12.5mg duas ou três vezes ao dia.
Para hipertensão grave, a dose inicial deve ser de 25mg duas ou três vezes ao dia, podendo-se aumentar a cada 1 ou 2 semanas para 50mg duas ou três vezes ao dia, até um máximo de 150mg 2 a 3 vezes ao dia. (Dose máxima de 450mg/dia).
Nos casos de insuficiência cardíaca a dose inicial é de 12.5mg duas ou três vezes ao dia aumentando-se até 50mg duas a três vezes ao dia. Para os pacientes com insuficiência cardíaca em uso de diuréticos, ou hipovolêmicos, ou hiponatrêmicos, a dose inicial deve ser menor: 3,125mg a 6,25mg três vezes ao dia.
Nos pacientes com insuficiência renal a dose deve ser reduzida e ajustada.
Os diuréticos reforçam a resposta terapêutica.

PRECAUÇÕES
Nos pacientes com insuficiência renal, o uso de captopril deve ser cuidadoso, havendo quase sempre a necessidade de redução da dosagem, especialmente nos pacientes com estenose da artéria renal. Nos casos de insuficiência cardíaca grave o uso de captopril também deve ser feito com maior cuidado.
No início da associação com diuréticos o controle da pressão arterial deve ser mais freqüente.
Hipotensão grave poderá ocorrer em pacientes com depleção de volume ou do sódio sérico.

EFEITOS COLATERAIS / REAÇÕES ADVERSAS
Hipotensão grave pode ocorrer após as doses iniciais de qualquer inibidor da ECA, em pacientes hipovolêmicos devido ao uso de diuréticos, com restrição de sal ou com perdas gastrointestinais de líquidos.
Hiperpotassemia também pode ocorrer, especialmente se a ingestão de sódio é restrita, ou quando usados concomitantemente com diuréticos ou agentes antiinflamatórios não esteróides, sendo mais comum em pacientes com insuficiência renal ou diabetes.
Tosse seca pode ocorrer em cerca de 10% dos pacientes, em alguns casos obrigando a suspensão do medicamento.
Angioedema é um efeito colateral raro, mas podendo se tornar em um fato grave e mesmo fatal. Os sinais e sintomas iniciais são edema da face, lábios, língua, extremidades, broncoespasmo com dificuldades de respirar ou falar e rouquidão. O angioedema pode ocorrer em qualquer momento durante a terapêutica.
Alguns outros efeitos colaterais do Captopril podem ocorrer, como neutropenia, síndrome nefrótico, rash cutâneo, distúrbio do paladar e febre medicamentosa. Estes efeitos podem diminuir com o uso prolongado. A ocorrência de neutropenia parece estar mais associada aos pacientes com insuficiência renal e à associação com Alopurinol
Insuficiência renal aguda pode ocorrer, particularmente em pacientes com estenose bilateral da artéria renal . Este efeito é comum a todos os inibidores da ECA. Disúria, nocturia, poliúria e proteinuria são outros efeitos sobre o trato urinário.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
A associação com diuréticos pode levar à hipotensão se a dosagem não for controlada. Também pode haver aumento do potássio sérico com os diuréticos.
Pode potenciar a toxicidade pelo Lítio, exigindo sua monitoração.
Drogas com atividade vasodilatadora devem ser administradas com cuidado e em doses menores.
Os diuréticos poupadores de potássio, como espironolactona, triantereno ou amilorida, ou suplementos de potássio, devem ser administrados apenas para casos de hipopotassemia documentada e com cautela, pois podem levar a um aumento significativo do potássio sérico.
A associação de inibidores da ECA com antidiabéticos orais à base de sulfoniluréia (clorpropamida, glibenclamida, glipizida) podem provocar hipoglicemia, acentuada em alguns casos.
A associação de inibidor da ECA com Alopurinol foi responsabilizada pela ocorrência de 3 casos graves de síndrome de Stevens-Johnson e 2 casos de hipersensibilidade.
Os antiácidos podem reduzir a absorção de Captopril e Fosinopril em até 30%.
O efeito antihipertensivo do Captopril pode ser reduzido ou abolido pela Aspirina, Ibuprofeno e Indometacina.

USOS NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: categorias C e D do FDA
Captopril não deve ser usado durante o 2º e 3º trimestre da gravidez e durante a lactação por riscos de hipotensão no feto e recém-nascido. Diversos defeitos congênitos já foram relatados, sem comprovação de causa e efeito.

SUPERDOSAGEM
Os riscos da superdosagem são a hipotensão grave e suas consequências. O tratamento é, portanto, hospitalar, e segue as orientações de rotina para estes casos.
O Captopril é removível por diálise.

CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS:
Captopril faz parte do grupo de anti-hipertensivos classificados como Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina (ACE ou ECA).
Representam um grande avanço no tratamento da hipertensão. O primeiro inibidor da ECA a ser comercializado foi o Captopril e vários outros foram posteriormente desenvolvidos, como o Enalapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Quinalapril, etc.

Mecanismo de Ação:
Todos os inibidores da ECA inibem a clivagem da angiotensina I inativa em angiotensina II. A angiotensina II estimula a secreção de aldosterona que provoca aumento da retenção de sódio e água, elevando a pressão arterial. A angiotensina II também provoca vasoconstrição, aumentando a resistência periférica e elevando a pressão arterial. Assim, a inibição da angiotensina II reduz a pressão arterial principalmente pela redução da resistência vascular periférica. O débito cardíaco e a freqüência cardíaca não são alterados significativamente.
Os inibidores da ECA também previnem a degradação da bradicinina, que é vasodilatadora e responsável por redução da resistência vascular periférica.
Ao contrário dos vasodilatadores diretos, estes agentes não provocam ativação do reflexo simpático e podem ser usados com segurança em pacientes com doença cardíaca isquêmica.
Nos indivíduos hipertensos, a administração de inibidores da ECA induz efeitos hemodinâmicos qualitativamente idênticos aos observados nos sujeitos normais.
Na hipertensão essencial os níveis de angiotensina II mantêm-se numa média e tem um efeito imediato direto sobre a pressão arterial. A queda inicial da pressão arterial com os inibidores da ECA é proporcional ao nível de angiotensina II circulante. A longo prazo esta relação é menor.
Também agem em outros sistemas, como a calicreina-cinina e sistema prostaglandina.
Farmacocinética:
Captopril é rapidamente absorvido por via oral, com biodisponibilidade aproximada de 70% em jejum; a absorção é reduzida em cerca de 30 a 40% na presença de alimentos. Liga-se fracamente às proteínas (25 a 30%). Atinge o efeito máximo em 60 a 90 minutos e tem uma duração de ação de aproximadamente 6 a 12 horas, relacionada com a dose. É distribuído para a maioria dos tecidos com notável exceção para o sistema nervoso central. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno. Não atravessa a barreira hematoencefálica. Mais de 95% da dose absorvida são eliminados pela urina, cerca de 50% sob a forma inalterada.

Alterações em Exames Laboratoriais
Captopril pode causar resultado falso-positivo em testes de cetonúria, inclusive em testes de fita.
Captopril também reduz a reatividade de pesquisa de sangue oculto na urina.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

· Captopril deve ser tomado 1 a 2 horas antes das refeições.
· Cuidados especiais com os substitutos de sal contendo cloreto de potássio.
· Tonteira, desmaio e delírio podem ocorrer nos primeiros dias de tratamento com captopril.
· Os comprimidos de captopril podem apresentar leve odor de enxofre, não alterando a sua eficácia.
· Levantar-se devagar e com cuidado no início do tratamento, devido ao risco de redução brusca da pressão arterial.
· Tosse seca e persistente poderá ocorrer, muitas vezes não havendo necessidade de suspender a medicação.
· Comunicar ao médico a ocorrência deste e outros sintomas que ocorrerem durante o tratamento.